Condensazione di Claisen

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    La condensazione di Claisen è una reazione di formazione di legame carbonio-carbonio tra un enolato di estere e un altro derivato acilico, di solito un estere. Il prodotto, dopo neutralizzazione acida, è un beta-chetoestere o più in generale un composto beta-dicarbonilico.

    È una delle reazioni classiche degli enolati: combina nucleofilicità del carbonio alfa e sostituzione nucleofila acilica sul carbonile dell’estere.

    Schema generale

    Nel caso più semplice due molecole di estere identico danno un beta-chetoestere:

    2\,\mathrm{CH_3COOC_2H_5} \xrightarrow{\mathrm{NaOC_2H_5}} \mathrm{CH_3COCH_2COOC_2H_5}+\mathrm{C_2H_5OH}

    In forma operativa:

    \mathrm{RCOOR'}+\mathrm{R''CH_2COOR'} \xrightarrow{\mathrm{R'O^-}} \mathrm{RCOCH(R'')COOR'} \xrightarrow{\mathrm{H_3O^+}} \text{beta-chetoestere}

    Il prodotto immediato è spesso deprotonato, perché il beta-chetoestere formato è più acido dell’estere di partenza. Per questo la condensazione richiede normalmente almeno una quantità stechiometrica di base e una fase finale di acidificazione.

    Meccanismo essenziale

    PassaggioTrasformazioneRuolo chimico
    Deprotonazione alfa\displaystyle \mathrm{RCH_2COOR'}+\mathrm{R'O^-}\rightleftharpoons \mathrm{RCHCOOR'}^-+\mathrm{R'OH}genera l’enolato nucleofilo
    Attacco acilico\displaystyle \text{enolato}+\mathrm{RCOOR'}\rightarrow \text{intermedio tetraedrico}forma il nuovo legame C-C
    Eliminazione\displaystyle \text{intermedio tetraedrico}\rightarrow \text{beta-chetoestere}+\mathrm{R'O^-}ristabilisce il carbonile
    Deprotonazione del prodotto\displaystyle \text{beta-chetoestere}+\mathrm{R'O^-}\rightarrow \text{enolato stabilizzato}sposta l’equilibrio verso i prodotti
    Work-up acido\displaystyle \text{enolato}+\mathrm{H_3O^+}\rightarrow \text{beta-chetoestere}restituisce il prodotto neutro

    Condizioni operative

    AspettoScelta correttaPerché conta
    Base\displaystyle \mathrm{R'O^-} uguale all’alcossido dell’estereriduce transesterificazioni e scambi di gruppo alchilico
    Substratoestere con almeno un idrogeno alfasenza idrogeno alfa non si forma l’enolato necessario
    Equivalentibase almeno stechiometrica nei casi comuniil prodotto beta-dicarbonilico viene deprotonato
    Chiusuraacidificazione finale con \displaystyle \mathrm{H_3O^+}libera il beta-chetoestere neutro
    Selettivitàpreformazione dell’enolato o uso di esteri differenziatievita miscele nelle Claisen incrociate

    Confronto con reazioni correlate

    ReazioneNucleofiloElettrofiloProdotto tipico
    Condensazione aldolica\displaystyle \text{enolato di aldeide o chetone}\displaystyle \text{aldeide o chetone}beta-idrossicarbonile o carbonile alfa-beta insaturo
    Condensazione di Claisen\displaystyle \text{enolato di estere}\displaystyle \text{estere o derivato acilico}beta-chetoestere
    Addizione di Michael\displaystyle \text{enolato stabilizzato}\displaystyle \text{carbonile alfa-beta insaturo}prodotto di addizione 1,4
    Condensazione di Dieckmann\displaystyle \text{enolato intramolecolare di diestere}secondo estere della stessa molecolabeta-chetoestere ciclico

    Errori comuni

    • Usare una base alcossido diversa dal gruppo dell’estere: può introdurre transesterificazione e prodotti misti.
    • Dimenticare la deprotonazione del beta-chetoestere: non è solo un dettaglio acido-base, ma una delle ragioni per cui la reazione procede.
    • Trattare la Claisen come un’aldolica: qui l’elettrofilo subisce sostituzione acilica, non semplice addizione al carbonile.
    • Ignorare la selettività nelle Claisen incrociate: se entrambi i partner hanno idrogeni alfa, la miscela di enolati può diventare difficile da controllare.

    Approfondimenti: enolati, derivati degli acidi carbossilici, condensazione aldolica, addizione di Michael, condensazione di Dieckmann, formulario di chimica organica e sintesi organica multi-stadio.

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